طراحی و سنتز مشتقات جدید n-هیدروکسی اوره

پایان نامه
  • دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی
  • نویسنده زینب خان سفید
  • استاد راهنما اصغر داود
  • سال انتشار 1392
چکیده

سرطان نوعی بیماری است که درآن کنترل طبیعی مکانیسم های بقا، تکثیر و تمایز سلول ها دچار افت می شود. در حال حاضر تحقیقات در جهت دستیابی به داروهای موثری که علاوه بر غلبه بر مقاومت داروئی دارای عوارض جانبی وسمیت پائینی باشند در حال انجام است. داروی هیدروکسی اوره که در حال حاضر در شیمی درمانی سرطان کاربرد دارد، به دلیل وزن مولکولی پایین (76.06mw=) و قطبیت بالا دارای نیمه عمر کوتاه(3.9-1.9ساعت) و دوز مصرفی(روزانه30-20میلیگرم/کیلوگرم) بالا است از طرفی با توجه به ناپایداری کروموزومی سلول های سرطانی میزان مقاومت به آن در حال افزایش می باشد. لذا در راستای رفع این معایب در این تحقیق مشتقات جدیدی از این دارو با لیپوفیلیسیتی و وزن مولکولی بالاتر طراحی و سنتز گردیده است. ترکیبات طراحی شده در طی دو مرحله سنتز شدند که در مرحله اول، با استفاده از فنیل کلروفرمات و هیدروکسیل آمین هیدروکلراید در حلال دی اتیل اتر و آب حد واسط کاربامات تهیه شد. در مرحله دوم، برای تولید ترکیبات مد نظر، حدواسط حاصله از مرحله قبل با آمین های آروماتیک مورد نظر، در حلال استونیتریل واکنش داده شد. میزان پیشرفت و پایان واکنش ها و همچنین میزان خلوص ترکیبات سنتز شده با استفاده از کروماتوگرافی ورقه نازک (tlc) بررسی گردید. کلیه محصولات حاصله، با استفاده از روشهای کریستالیزاسیون و کروماتوگرافی خالص شدند که در نهایت ساختار شیمیایی آنها نیز با استفاده از طیف هایft-ir و nmr تایید گردید.

منابع مشابه

سنتز ، شناسایی و آنالیز کنفورماسیونی مشتقات جدید بیس هیدروکسی اتیل تترازول به عنوان دی ال های پر انرژی(علمی-پژوهشی)

Tetrazoles and their derivatives are insensitive energetic molecules that can be used in the compounding of the high energy material. Herein, two types of bis hyroxyethyl tetrazole compounds have been synthesized using bisnitrile and sodium azide and via consequent alkylation of the reaction product .The structure of all products have been confirmed by 1HNMR, MASS spectroscopy and elemental...

متن کامل

سنتز تک ظرف مشتقات جدید پیرانوپیرازول بدون استفاده از کاتالیزور

پیرازول‌ها و مشتقات آن‌ها یک دسته مهم از ترکیبات فعال بیولوژیکی در صنعت داروسازی هستند و به‌عنوان ساختار اصلی بسیاری از ترکیبات فعال بیولوژیکی به شمار می‌روند. در این مقاله یک روش تک ظرفی کارآمد برای سنتز ترکیبات هتروسیکل پیرانو‌پیرازولی جدید از طریق واکنش سه‌جزئی 2-پیرازولین-5-اون‌ها، دی متیل باربیتوریک اسید و آلدهیدهای آروماتیک تحت شرایط بازروانی در حلال اتانل و بدون استفاده از کاتالیزور ارائ...

متن کامل

طراحی و سنتز مشتقات جدید دی آریل تیواوره و اوره با اثر احتمالی ضدسرطان

بدلیل عوارض وسیع داروهای ضد سرطان، لازم است داروهای ضدسرطان جدید با کارایی بالا و سمیت کم سنتز شوند. پیشرفت های اخیر در معرفی ترکیباتی که دارای چند سایت هدف در سلول می باشند می توانند به معرفی ترکیبات موثر و کم عارضه منتهی گردند. سورافنیب یک ترکیب دی آریل اوره است که دارای اهداف چندگانه در سلول می باشد. این دارو، دارای قابلیت مهار کینازهای مختلفی است که در پرولیفراسیون سلولی و رگ زایی دخالت دار...

سنتز مشتقات کنژوگه از سیپروفلوکساسین و ایزاتین به منظور دستیابی به ترکیبات جدید سیتوتوکسیک

Background and purpose: In recent years, the incidence of cancers has increased in the world. Therefore, many researches have focused on new strategies for treatment of cancers. Previous studies showed that quinolone antibacterials can inhibit human topoisomerases at high concentrations and can be considered as potential cytotoxic agents. On the other hand, 5,7-dibromoisatin is a cytotoxic agen...

متن کامل

سنتز برخی از مشتقات بنزوپیرانوپیریمیدین ها توسط واکنش 4- هیدروکسی کومارین، آلدهیدها و اوره یا تیواروه

دی¬هیدروپیرانو¬کرومن¬ها و کومارین¬ها دارای مزایای قابل ملاحظه¬ای می¬باشند، به طوری که محدوده¬ی گسترده¬ای از خواص بیولوژیکی را دارند. در سال¬های اخیر سورفا¬کتانت¬های زیادی از کاتالیست¬های انتقال فاز در برخی از واکنش¬های آلی مورد استفاده قرار گرفته است، تا محلول¬های آلی و آبی را جهت افزایش سرعت واکنش در یکدیگر حل کنند. بنابراین واکنش مورد نظر با استفاده از سدیم¬دو¬دسیل¬سولفات به عنوان سورفاکتانت ...

15 صفحه اول

بررسی اثرات مشتقات جدید هیدرازونی سنتز شده روی سلول‌های سرطانی پستان، کولون و کبد

هدف: با وجود پیشرفت‌های حاصل در تحقیقات انجام شده روی بیماری سرطان هنوز راه‌کارهای کارآمد در درمان این بیماری ارائه نشده است. ترکیبات زیادی از دستجات مختلف شیمیایی جهت درمان بیماری‌های گوناگون طراحی و سنتز می‌گردند که هیدرازون‌ها از آن جمله هستند و اثرات ضد سرطان از آن‌ها گزارش شده است. بنابراین در مطالعه حاضر سری جدیدی از مشتقات هیدرازون به‌عنوان ترکیبات جدید ضد سرطان طراحی و سنتز شدند و اثرات...

متن کامل

منابع من

با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده

{@ msg_add @}


نوع سند: پایان نامه

دانشگاه آزاد اسلامی - دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم دارویی - دانشکده داروسازی

میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com

copyright © 2015-2023